治阳痿的“伟哥”和治心绞痛的“消心痛”互为禁忌的原因是什么

老吴是一个有着接近5年高血压病史的患者,前几个月因为突然的胸闷不适、胸痛难忍被诊断为心绞痛,通过治疗后老吴的症状消失。出院时,医生给老吴开了消心痛等药物。

治阳痿的“伟哥”和治心绞痛的“消心痛”互为禁忌的原因是什么

医生通过老吴的既往病史和既往用药史,了解到老吴既往患有勃起功能障碍(ED)所以曾间断服有伟哥等药物。医生告诉老吴,服用消心痛期间不能同时服用伟哥。老吴谨遵医嘱,但对于消心痛和伟哥不能同时服用的原因很是不解。

今天就通过这个临床案例,科学的为大家分析一下,这两者药物不能合用其背后的原因是什么?

先来了解一下消心痛是什么?

消心痛,又叫“硝酸异山梨酯”,是一种预防心绞痛和心梗后心衰治疗的药物。

现代药理学研究表明,消心痛具有较好的扩张心脏冠状动脉和改善心肌缺血与缺氧状态的作用,可以缓解冠状动脉供血不足引起的心绞痛。

那么为什么消心痛能够扩张心脏冠状动脉呢?

从消心痛的药理性质来说,消心痛属于硝酸酯类药物。硝酸酯类药物在体内代谢有一个至关重要的特点,就是能够产生“一氧化氮”(NO),NO是一种能够扩张血管的活性因子,负责细胞和细胞之间的信号传递,属于细胞外的“信号分子”。

NO作为细胞外扩张血管的“信号分子”,并不能直接发挥扩张血管的作用,而是通过“激活”血管平滑肌细胞内的“环磷酸鸟苷(cGMP)”而发挥生理作用。环磷酸鸟苷(cGMP)作为细胞内的“信号分子”,能够直接扩张血管平滑肌,产生扩张血管的作用。

所以,消心痛能够发挥扩张心脏冠状动脉的作用,离不开细胞外信号分子“NO”和细胞内信号分子“cGMP”,正是因为消心痛能够提前产生了能够扩张血管的细胞外信号分子“NO”,而后细胞外信号分子“NO”再将扩张血管的信号传导给细胞内信号分子“cGMP”,最终才有了冠状动脉的扩张,从而起到治疗心绞痛的作用。

伟哥是什么?

伟哥,又叫“西地那非”,是一种治疗男性阳痿的药物。

药理学研究表明,伟哥可以扩张海绵体血管平滑肌,增加海绵体内动脉血管的血流量,促使男性海绵体维持更充足、更有效的血液供应,以此达到治疗阳痿的目的。

那么为什么伟哥能够扩张海绵体平滑肌呢?

我们照样从伟哥的药理性质说起。伟哥的药理性质属于“5型磷酸酯酶(PDE5)抑制剂”,它在体内代谢后产生的主要药理作用就是抑制海绵体平滑肌内5型磷酸酯酶(PDE5)对环磷酸鸟苷(cGMP)的水解,从而增加海绵体平滑肌内的环磷酸鸟苷(cGMP)含量。

通过上面对消心痛的分析,我们已经知道环磷酸鸟苷(cGMP)是一种平滑肌细胞内的“信号分子”,它能够直接扩张血管平滑肌,从而达到扩张血管,增加血流量的作用。但在海绵体血管平滑肌内,环磷酸鸟苷(cGMP)容易受到5型磷酸酯酶(PDE5)的水解而失活。

而伟哥的作用正是通过抑制海绵体平滑肌内5型磷酸酯酶(PDE5)对环磷酸鸟苷(cGMP)的水解,相应增加平滑肌细胞内的环磷酸鸟苷(cGMP)浓度,维持更多的海绵体血液供应,从而使阳痿患者维持更有效的勃起。

了解了消心痛和伟哥,来看看两者有什么关联之处呢?

通过上面的分析,我们可以很清楚的发现,消心痛和伟哥发挥治疗作用都离不开同一种物质,那就是重要的细胞内信号分子环磷酸鸟苷(cGMP)。

消心痛在体内代谢之后产生了细胞外信号分子“NO”,再通过细胞外信号分子“NO”激活了更多的环磷酸鸟苷(cGMP)。而伟哥代谢之后通过抑制5型磷酸酯酶(PDE5)对环磷酸鸟苷(cGMP)的水解,留住了更多的环磷酸鸟苷(cGMP)。

对于消心痛来说,正是环磷酸鸟苷(cGMP)的作用,冠状动脉才得以扩张,心肌缺血的症状才得以逆转。对于伟哥来说,正是环磷酸鸟苷(cGMP)的作用,海绵体平滑肌动脉血管才得以扩张,海绵体才能有效维持勃起状态。

那么,如果消心痛和伟哥同时服用会发生什么?

通过前面的分析我们可以知道,消心痛通过产生NO来激活环磷酸鸟苷(cGMP),达到扩张心脏冠状动脉的作用。

那么消心痛是不是只扩张心脏冠状动脉吗?

答案是否定的。消心痛的作用非常广泛,因为由消心痛代谢产生的外源性NO作为细胞外的“信号分子”,它不止会把扩张血管的信号传导给冠状动脉平滑肌,还会传导给除了心脏之外、身体内其他器官上的平滑肌,平滑肌内的环磷酸鸟苷(cGMP)收到信号之后便开始扩张血管,而这么多器官平滑肌血管扩张的最终结果就是容易给人体造成低血压。所以,消心痛较明显的副作用就是低血压。

这个时候如果服用了伟哥,由于伟哥也能相应的增加环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度,所以身体内的环磷酸鸟苷(cGMP)浓度会变得更高,身体内部分器官动脉血管平滑肌的扩张效应也就会变得更强,低血压的发生率和发生程度双双提高,而这种情况严重干扰身体内血液动力学的稳定,给身体造成严重低血压、晕厥和心率异常等。

所以,这就是消心痛和伟哥不能同时服用最主要的原因。

最后来说说伟哥和心绞痛的关系

通过对消心痛和伟哥的介绍,以及消心痛和伟哥不能同时服用的原因,很多人会产生一个疑问,既然消心痛和伟哥都能通过不同的作用原理和路径激活更多的环磷酸鸟苷(cGMP),那为什么治疗心绞痛的是消心痛而不是伟哥呢?

实际上,最早伟哥研发的初衷便是用来治疗心绞痛。但是在研发过程伟哥被发现对于心绞痛的治疗作用很有限,这是因为伟哥是通过抑制5型磷酸酯酶(PDE5)对环磷酸鸟苷(cGMP)的水解,来相应增多环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度,从而达到扩张海绵体平滑肌的作用。

而5型磷酸酯酶(PDE5)大部分位于海绵体平滑肌内部,冠状动脉和身上其他器官平滑肌内的5型磷酸酯酶(PDE5)很少,所以伟哥并不能有效扩张冠状动脉和逆转心肌缺血,所以伟哥治疗心绞痛的研发最终以失败而告终。

但近年来,伟哥除了被证明能够有效治疗阳痿之外,由于其能通过NO/cGMP通路来参与细胞信号分子的传递,所以还被发现能够改善血管内皮功能、改善心功能和降低肺动脉收缩压,近期国产伟哥更是以低价被国家集中采购进入医保,用来治疗肺动脉高压。

总的来说,伟哥在临床上的运用越来越广,患者使用也更加普及,但其也有严格的用药物要求,除了不能和消心痛联用之外,也不能和属于硝酸酯类的药物联用,包括硝酸甘油等。同时,随着社会经济不断发展,人们的生活发生了很大的改变。高压快节奏的生活和工作,也导致大家休息不规律,缺乏科学的饮食和运动,在这种环境下,心血管疾病和男科病的发病率逐年上升,所以对于患有心绞痛的患者来说,如果合并患有ED,切忌在服用消心痛等硝酸酯类药物的情况下误服伟哥,警惕用药禁忌症,保障身体安全。

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